Ovaj sustav predstavlja enzime koji koriste željezo (hem) da bi oksidirali tvari, često u svrhu odlaganja potencijalno štetnih supstanci čineći ih bolje topivima u vodi dodavajući im hidroksilnu grupu (OH). Sudionici su procesa oksidacije koju kataliziraju u sklopu faze I metabolizma.
Većina humanog CYP-a nalazi se u jetri, ali je također značajan broj nađen i u tankom crijevu premda je prisutan u većini tkiva u organizmu. Humani CYP-ovi su locirani na unutarnjoj membrani mitohondrija ili unutar endoplazmatskog retikuluma. Također igraju vrlo važnu ulogu u sintezi hormona (estrogen, testosteron), sintezi kolesterola te u metabolizmu vitamina D, bilirubina te sudjeluju i u vaskularnoj regulaciji.
